默沙东研发的长效艾滋预防新药进入III期研究 仅需每月口服一次

红枫湾APP：firstwordpharma.com消息，默沙东(也译为默克）的一款长效（每月1次）口服HIV预防药物也宣布进入后期（III期）试验阶段，即将为HIV PrEP（暴露前预防）再添新选择。

这款名为MK-8527的候选药物，属于核苷类逆转录酶易位抑制剂，若成功上市，可能会在不同给药方式（注射VS口服）之间引发一场新兴的竞争。

推动MK-8527进入III期的依据是一项设计350名18–65岁成人的II期研究。其研究结果显示，MK-8527组与安慰剂组的不良事件发生率相近，且总淋巴细胞、CD4 T细胞等实验室指标均未出现具有临床意义的变化。

此外，默沙东表示，该研究中的药代动力学数据（将于7月16日在国际艾滋病学会大会作最新突破报告）表明，MK-8527及其活性代谢物MK-8527-TP的浓度曲线均支持每月一次给药用于HIV预防。

新的III期项目——EXPrESSIVE包含两项大规模试验：

EXPrESSIVE-11：将于8月启动，会在16个国家招募4390名性活跃人群，对比MK-8527与吉利德每日口服舒发泰（恩曲他滨/富马酸替诺福韦，FTC/TDF）的效果。

EXPrESSIVE-10：将与盖茨基金会合作，在未来数月内于肯尼亚、南非和乌干达招募4580名16–30岁的女性，以重点评估MK-8527在女性人群中的疗效与安全性。

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盖茨基金会全球健康总裁Trevor Mundel在7月14日的新闻稿中指出：“目前全球仅有18%的PrEP需求得到满足，显然对像MK-8527这样的每月一次口服方案需求巨大。”

早期反馈表明，长效方案广受欢迎。吉利德CEO Daniel O'Day上月将FDA批准半年一次注射的HIV-1衣壳抑制剂Yeztugo（来那卡帕韦，lenacapavir）称为“历史性”事件。7月14日，世界卫生组织正式推荐Yeztugo作为预防HIV的“有力工具”。

FirstWord近期医生调查显示，89%受访者相信半年一次的给药频率将显著提高患者依从性与满意度。

默沙东的HIV研发管线还将重启islatravir（伊斯拉特拉韦）项目——同样属于核苷类逆转录酶易位抑制剂。2021年，该药曾因会导致CD4下降而被暂停开发，现以islatravir + doravirine（Pifeltro,多拉韦林）的简化每日一次方案恢复推进。FDA上周已受理该双药方案的上市申请，目标审批日期为2026年4月28日。